Содержание

Сульфасалазин: отзывы, инструкция по применению, цена, аналоги

ВАЖНО! Для того, что бы сохранить статью в закладки, нажмите: CTRL + D

Задать вопрос ВРАЧУ, и получить БЕСПЛАТНЫЙ ОТВЕТ, Вы можете заполнив на НАШЕМ САЙТЕ специальную форму, по этой ссылке >>>

Формы выпуска

Инструкция сульфасалазина

Сульфасалазин — противовоспалительное и антибактериальное средство, используемое в гастроэнтерологии и ревматологии. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) — являются актуальной проблемой в гастроэнтерологической практике. Однако, несмотря на определенные успехи в разработке новых методов диагностики и лечения данных заболеваний, до сих пор ощущается нехватка знаний в области этиологии развития воспалительных процессов в кишечнике. Таким образом, один из требующих решения вопросов, стоящих перед учеными — повышение эффективности уже известных препаратов. Принцип «новое — это хорошо забытое старое», как выясняется, срабатывает и в отношении фармакологии. Сульфасалазин — далеко не новичок на фармацевтическом фронте: он применяется уже более 50 лет. Это лекарственное средство было синтезировано путем связывания азотной группой двух веществ: аминосалициловой кислоты и сульфапиридина. Фармакологический эффект препарата базируется на свойствах обоих его структурных компонентов. Салициловая кислота с аминогруппой в 5 положении обладает противовоспалительной активностью, тормозит синтез медиаторов воспаления простагландинов и нивелирует действие циклооксигеназы. Сульфапиридин, в свою очередь, обладает антибактериальным (бактериостатическим) действием, направленным на стрептококков, гонококков, диплококков и кишечную палочку. После приема таблеток сульфасалазина примерно 25% дозы абсорбируется уже в верхних отделах ЖКТ, при этом вследствие портально-билиарной циркуляции желчных кислот более половины от этого количества впоследствии возвращается в кишечник.

В результате в толстую кишку попадает около 90% препарата, что следует считать очень высоким показателем. Клинические испытания сульфасалазина показали эффективность лечения препаратом легких и средних форм неспецифического язвенного колита (улучшение отмечалось у 64-80% пациентов при 30% улучшении при приеме плацебо). Те же исследования продемонстрировали дозозависимость эффекта сульфасалазина, при этом повышение дозы нередко было связано с увеличенем риска возникновения тех или иных побочных реакций.

Еще одна область применения сульфасалазина — лечение ревматоидного артрита. Это одно из самых распространенных хронических заболеваний суставов, в основе которого лежит воспалительный процесс. В последние годы возможности ревматологов в борьбе с этим чреватым инвалидизацией заболеванием возросли в т.ч. благодаря появлению новых лекарственных средств. С этой точки зрения сульфасалазин можно рассматривать, как «новый старый» препарат с вновь доказанной в 80-ые годы противоревматической активностью. Положительный эффект этого препарата связывают с его способностью влиять на микрофлору толстого кишечника. Клинические исследования показали 63%- успех в лечении пациентов с суставной формой ревматоидного артрита после года приема препарата.

Сульфасалазин выпускается только в таблетированной форме. Препарат следует принимать после еды. Доза и кратность приема устанавливается лечащим врачом.

Источник: http://protabletky.ru/sulfasalazinum/

Описание актуально на 24.05.2016

  • Латинское название: Sulfasalazin
  • Код АТХ: A07EC01
  • Действующее вещество: Сульфасалазин (Sulfasalazine)
  • Производитель: Zhejiang Jiuzhou Pharmaceutical Co. (Китай), KRKA (Словения)

Состав

Одна таблетка с пленочной оболочкой содержит 535 мг активного соединения — сульфасалазина, покрытого повидоном 3% с водой (в пересчете соответствует 500 мг сульфасалазина).

Прежелатинизированный крахмал, стеарат магния и коллоидный безводный диоксид кремния являются вспомогательными веществами, а гипромеллоза, пропиленгликоль — пленочной оболочкой.

Форма выпуска

Сульфасалазин можно найти в форме порошка, в полиэтиленовых мешках различной массы, начиная от 50 г. Обычно, это — таблетки в пленочной оболочке, дозировкой 500 мг, которые запечатаны в блистеры по 10 табл. и картонные коробки, упаковки бывают на 10 либо 50 таблеток.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное и противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сульфасалазин — противовоспалительное средство. Имеет иммуносупрессивное действие в соединительной ткани, в толще кишечной стенки и серозной жидкости (находится его наибольшая концентрация). Благодаря кишечной флоре препарат распадается:

  • до сульфапиридина, подавляющего пролиферацию клеток Т-киллеров и трансформацию лимфоцитов;
  • до 5-аминосалициловой кислоты (Месалазина) — наиболее значимого соединения для лечения воспалительных заболеваний толстого кишечника. Механизм действия: связывание радикалов свободного кислорода, локальное ингибирование в кишечной стенке циклооксигеназыи липооксигеназы, что необходимо для предупреждения образования простагландинов, лейкотриенови прочих медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Примерно 30% дозы абсорбируется в стенке тонкого кишечника, остальные 70% — распадаются под воздействием кишечной флоры толстого кишечника. В дальнейшем активное вещество попадает вместе с желчью в кишечник, а также в незначительном количестве выделяется в неизмененной форме с мочой. Период полувыведения 5-10 ч.

Метаболизируется освобожденный сульфапиридин в печени (по пути ацетилирования, гидроксилирования, конъюгации вместе с глюкуроновой кислотой), выведение происходит через почки. Приблизительно 30% месалазина абсорбируется и ацетилируется печенью, выведение — почками с мочой либо в неизмененной форме — с калом.

Показания к применению

Препарат эффективен для лечения обострений и проведения поддерживающей терапии на этапе ремиссий:

  • при (НЯК) неспецифическом язвенном колите иболезни Крона;
  • при ревматоидном артрите, в т.ч. ювенильном.

Противопоказания

  • заболевания крови;
  • выраженные нарушения работы печени или почек;
  • порфирия;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • дети младше 5 лет;
  • III триместр беременности, лактация;
  • сверхреакция на компоненты препарата, сульфаниламиды, а также производные салициловой кислоты.
  • С осторожностью назначают при бронхиальной астме и риске аллергических реакций.

Побочные действия Сульфасалазина

Со стороны нижеперечисленных систем, органов человеческого организма во время терапии Сульфасалазином могут возникать нежелательные побочные действия:

  • Периферическая и ЦНС: приступы головной боли, головокружения, галлюцинаций, ощущение шума в ушах, атаксии, судороги, различные нарушения сна, развитие периферической невропатии.
  • Мочевыделительная система: нарушения работы почек, возможен интерстициальный нефрит.
  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, понос, боли в животе, анорексия, развитие гепатита, панкреатита.
  • Дыхательная система: может стать причиной поражения легочной ткани, интерстициального пневмонита.
  • Система кроветворения: агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
  • Репродуктивная система: бесплодие, преходящее явление олигоспермии.
  • Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, возможен анафилактический шок.
  • Среди прочих: желтушность кожных покровов, контактных линз, мочи.

Инструкция по применению Сульфасалазина (Способ и дозировка)

Таблетки надо принимать внутрь перорально, после еды.

При язвенном колите и гранулематозном энтерите (болезни Крона)

Схема лечения взрослых и детей старше 16: первая суточная доза — 2 г, разделенные на 4 приема, вторая — 4 г, разделенные на 4 приема; третья и все последующие — по 6-8 г, разделенные на 4 приема. Когда наблюдается стихание острых клинических проявлений достаточно поддерживающей суточной дозы — 1,5-2 г, разделенные на 3–4 приема. Поддерживающая терапия может продолжаться несколько месяцев, однако детям до 16 лет с массой тела до 65 кг она не рекомендована.

Максимальные суточные дозы в зависимости от возраста пациентов: взрослые — 8 г, дети — 2 г.

При левосторонней дистальной локализации очага можно применять микроклизмы и свечи – 2 раза в день вводить в прямую кишку 1 г Сульфасалазина с 1,6 г масла какао.

При ревматоидном артрите, в т.ч. ювенильном

Стандартная схема лечения взрослых и детей старше 16: на первой неделе лечения рекомендуемая суточная доза составляет 500 мг, на второй — 1000 мг, (разделенная на 2 приема), на третьей — 1500 мг (разделенная на 3 приема).

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ  Инструкция по применению Колибактерина: состав и описание, аналоги и цели

Терапевтическая доза колеблется в пределах 1,5 — 3 г в сутки. Для достижения клинического эффекта необходимо 6–10 недель, лечение может длиться более 6 месяцев.

Инструкция на Сульфасалазин и дозировка при использовании в педиатрии:

  • детям 6-8 лет, с массой 20–29 кг — 1 таблетка 2 раза в сутки;
  • 8- 12 лет, вес 30–39 кг — 1 таблетка до 3 раз в сутки;
  • 12 — 16 лет, вес — 40–45 кг — 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки;
  • начиная с 16 лет при весе свыше 50 кг — 2 таблетки 2 раза в сутки.

При болезни Бехтерева

Когда оказывается, что лечение НПВП и гормонами – неэффективно, применяют Сульфасалазин как базовый препарат, который способен тормозить воспалительный процесс в суставах. Принимают его длительно – 3-6 мес. до наступления оздоровительного эффекта и облегчения состояния больного, затем – используют максимальные дозы и начинают отмену других ЛС, в дальнейшем снижают дозировку и отменяют само противовоспалительное средство.

Сульфасалазин не способен остановить патологический процесс при болезни Бехтерева, однако достигнутый эффект может сохраняться пару месяцев (необходимы НПВП в малых дозах) и затем требуется возобновление терапии.

Передозировка

Симптоматика

Абдоминальные боли, тошнота, рвота, головокружение.

Назначение лечения

Промывание желудка, симптоматическая терапия, форсированный диурез.

Взаимодействие

  • Одновременный прием Сульфасалазина с фолиевой кислотой и Дигоксиномснижает уровень их абсорбции.
  • С антикоагулянтамии производными сульфонилмочевины— происходит усиление их действия.
  • С антибиотиками снижается эффективность активного вещества данного препарата, так как происходит угнетение кишечной флоры.

Условия продажи

В аптеке следует предъявить рецепт.

Условия хранения

Температурные показатели не должны превышать +25°C.

Хранить рекомендуется в недоступном для детей и домашних животных месте.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Во время терапии пациентам рекомендуется употреблять большое (3-4 л) количество жидкости.

С алкоголем

Не смотря на то, что алкоголь не является противопоказанием в применении препарата, считается что Сульфасалазин и алкоголь – несовместимы, так как существует риск поражения печени, а регулярный или разовый приём алкоголя может привести к более быстрому развитию осложнений.

Аналоги Сульфасалазина

Аналоги, где совпадает активное вещество — Салазопирин En и Сульфасалазин ЕН. Существуют дженерики, сходные по фармакологическому действию, но действующим веществом является – месалазин, среди них наиболее известны:

Что лучше: Сульфасалазин или ЕН?

Главное отличие Сульфасалазин ЕН от Сульфасалазина – это химическая структура пленочной оболочки таблеток. В Сульфасалазине ЕН – пленочная оболочка, специальная кишечнорастворимая, что дает лучшие показатели биодоступности и абсорбции действующего вещества, к примеру, при приеме Сульфасалазина ЕН 90% дозы достигает толстого кишечника, а «простого» – лишь 70%. Однако, Сульфасалазин ЕН производится американской фирмой Пфайзер и поэтому стоит примерно на треть дороже.

Отзывы о Сульфасалазине

Отзывы больных – лишь положительные, но в 2015 году остро стал вопрос отсутствия препарата в аптеках РФ. На форумах договариваются о возможности пересылки по почте препарата из ближайших стран бывшего СНГ.

Отзывы о Сульфасалазине при ревматоидном артрите указывают на его эффективность, и что важно – возможность лечения ювенильной формы заболевания. Однако, курс достаточно длительный и некоторые отмечают побочные реакции в виде сыпи, волнуются на счет негативного влияния на работу печени и почек.

Цена Сульфасалазина, где купить

Средняя цена Сульфасалазина за упаковку 50 табл. дозировкой 500 мг – 310 руб.

Источник: http://medside.ru/sulfasalazin

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит сульфасалазина 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, пропиленгликоль.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Противовоспалительные средства, которые применяются при заболеваниях кишечника. Сульфасалазин.

Код АТС A07E C01.

Показания

  • Индукция и поддержание ремиссии при язвенном колите; лечения болезни Крона в активной стадии.
  • Лечение ревматоидного артрита у взрослых в случае недостаточной эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
  • Лечение ювенильного полисуставного или олигосуставного ревматоидного артрита.

Противопоказания

  • пациентам с гиперчувствительностью к сульфасалазину, его метаболитов или к любому другому компоненту препарата, сульфаниламидам и салицилатов;
  • пациентам с порфирией;
  • детям в возрасте до 6 лет.

Способ применения и дозы

Дозу следует подобрать в соответствии с тяжестью заболевания и возможных побочных эффектов. Таблетки принимают во время еды, запивая стаканом воды. Пропущенную дозу следует принять как можно раньше до момента, когда останется немного времени для приема следующей дозы. В таком случае пациенту следует принимать только следующую по расписанию дозу.

Таблетки следует глотать целиком, не ломать и не крошить.

Пациенты пожилого возраста особые предостережения отсутствуют.

Тяжелое течение : 2-4 таблетки Сульфасалазина 4 раза в сутки, возможно применение в сочетании со стероидами как часть режима интенсивной терапии.

Ночной интервал между приемами не должен превышать 8:00.

Течение средней тяжести : 2-4 таблетки 4 раза в сутки, возможно применение в сочетании со стероидами.

Течение легкой тяжести : 2 таблетки 4 раза в сутки со стероидами или без них.

Поддерживающая терапия : после индукции ремиссии дозу постепенно снижать до 4 таблеток в сутки. В этой дозе препарат необходимо принимать постоянно, поскольку при прекращении лечения даже через несколько лет после острого приступа риск рецидива возрастает в 4 раза.

Дозу уменьшать пропорционально массе тела.

В случае острого приступа или рецидива: 40-60 мг / кг в сутки.

Поддерживающее лечение: 20-30 мг / кг в сутки.

При болезни Крона Сульфасалазин следует принимать по той же схеме, что и при язвенном колите (см. Выше).

У пациентов с ревматоидным артритом и пациентов, которые применяли НПВП в течение длительного времени, может быть чувствительный желудок, поэтому в случае этого заболевания препарат сульфасалазин следует применять в соответствии со следующими рекомендациями. Лечение следует начинать с 1 таблетки в сутки, постепенно увеличивая дозу на 1 таблетку в день каждую неделю, пока доза не составит 1 таблетку 4 раза в сутки или 2 таблетки 3 раза в сутки в зависимости от переносимости и эффективности препарата. Действие проявляется медленно и выраженного эффекта может не наблюдаться в течение 6 недель. Улучшение подвижности суставов должно сопровождаться уменьшением СОЭ и уровней С-реактивного белка. Возможно одновременное применение НПВП и Сульфасалазина.

Ювенильный полисуставного или олигосуставного ревматоидный артрит.

Дети в возрасте от 6 лет.

30-50 мг / кг / сутки в 4 одинаковые дозы. Обычно максимальная суточная доза составляет 2000 мг / сут.

Побочные реакции

В общем примерно 75% случаев побочных реакций возникает в течение первых 3 месяцев лечения, и более 90% — в течение первых 6 месяцев. Некоторые нежелательные явления дозозависимы и часто симптомы можно ослабить, уменьшив дозу препарата.

Сульфасалазин расщепляется кишечными бактериями в сульфапиридина и 5-аминосалицилата, поэтому возможны нежелательные реакции на сульфонамид или салицилат. У пациентов со статусом медленного ацетилирования с большей вероятностью могут возникнуть побочные реакции на сульфапиридин.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Аллергический миокардит, цианоз, перикардит, узелковый периартериит, васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Боль в животе, тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, гепатит, молниеносный гепатит, панкреатит, стоматит, паротит, обострение неспецифического язвенного колита, печеночная недостаточность, псевдомембранозный колит.

Макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия, анемия с тельцами Гейнца, панцитопения.

У больных порфирией возможно возникновение острого приступа.

Со стороны нервной системы.

Головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, шум в ушах, атаксия, бессонница, галлюцинации, судороги и асептический менингит, энцефалопатия.

Со стороны психики.

Со стороны органов чувств.

Нарушение вкусовых ощущений, обоняния, звон в ушах, вертиго, инъекция конъюнктивы и склеры.

Со стороны мочеполовой системы.

Интерстициальный нефрит, протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром, олигоспермия и мужское бесплодие, которые носят обратимый характер.

Кожная сыпь, крапивница, эритема, зуд, эксфолиативный дерматит, светочувствительные реакции, мультиформная экзантема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Шегрена, системная красная волчанка, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, периорбитальный отек, конъюнктивальный или склеральных узелковый периартериит, анафилаксия, алопеция, медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), токсическая пустулодерма, красный плоский лишай.

Со стороны дыхательной системы.

Одышка, кашель, эозинофильная инфильтрация, фиброзный альвеолит, интерстициальное заболевание легких.

Со стороны опорно-двигательного аппарата.

Во время лечения сульфасалазином могут повышаться уровни активности амилазы сыворотки крови, билирубина, щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, индукция аутоантител.

Общее состояние и нарушения, этсвязаны со способом применения препарата .

Лихорадка, отек лица, цвет кожи и жидкостей организма в желтый цвет.

Передозировка

Чрезмерные дозы сульфасалазина вызывают тошноту, рвоту и боли в животе. При применении очень высоких доз могут иметь место анурия, кристаллурия, гематурия и симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги). Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в крови.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ  Что нельзя есть при гастрите: особенности питания

Следует тщательно наблюдать за состоянием больного, поскольку в некоторых случаях может возникать метгемоглобинемия или сульфгемоглобинемия, что требует соответствующего лечения.

В случае появления симптомов передозировки необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, очистить кишечник, осуществить алкализация мочи, форсированный диурез.

Применение в период беременности или кормления грудью.

По опубликованным данным по применению сульфасалазина беременным женщинам нет свидетельств о рисках тератогенного влияния. Вероятность негативного влияния на плод при применении сульфасалазина в период беременности низкая. При пероральном применении сульфасалазин подавляет всасывание и метаболизм фолиевой кислоты и может привести к дефициту фолиевой кислоты. Поскольку вредное влияние полностью не исключается, сульфасалазин можно назначать беременным женщинам только по строгим показаниям и в минимально эффективных дозах.

На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 6 лет. Применение препарата при лечении детей с системной формой ювенильного ревматоидного артрита часто вызывает реакции, подобные сывороточной болезни; поэтому сульфасалазин не рекомендуется назначать этим пациентам.

Особенности применения

Всем больным рекомендуется проведение анализов крови (развернутый анализ крови (включая лейкоцитарную формулу) в начале лечения 1-2 раза в месяц, далее — каждые 3-6 месяцев), а также анализ мочи перед началом лечения и в процессе лечения.

Во время лечения необходимо обеспечить достаточное гидратацию пациентов.

Сульфасалазин не следует назначать пациентам с нарушением функции печени или почек, или с патологическими изменениями крови, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает риск.

Надзор в период лечения сульфасалазином необходимо больным с почечной или печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой и аллергией (возможна перекрестная чувствительность к фуросемида, тиазидных диуретиков, производных сульфонилмочевины, ингибиторов карбоангидразы).

Препарат не рекомендуется при системных формах ювенильного ревматоидного артрита, поскольку он часто является причиной нежелательных эффектов, например сывороточной болезни. Типичными симптомами являются лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, сыпь, нарушения функции печени. Это состояние часто бывает тяжелым.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении таких клинических признаков как боль в горле, лихорадка, недомогание, бледность, пурпура, желтуха или внезапное неспецифическое заболевание в период лечения сульфасалазином, это может указывать на миелосупрессии, гемолиз или гепатотоксичность. При наличии этих признаков лечения сульфасалазином следует прекратить до получения результатов анализа крови. Поскольку сульфасалазин может вызывать развитие гемолитической анемии, его с осторожностью следует применять пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Сульфасалазин при пероральном применении замедляет абсорбцию и метаболизм фолиевой кислоты, что может привести ее дефицит и привести к серьезным нарушениям со стороны крови (макроцитозу и панцитопенией) состояние пациента может нормализоваться при применении фолиевой или фолиниевой кислоты (лейковорина).

Поскольку сульфасалазин вызывает кристаллурия и образование конкрементов в почках, во время лечения следует употреблять достаточное количество жидкости.

У мужчин, которые лечились сульфасалазином, возможна олигоспермия и бесплодие. После прекращения терапии сульфасалазином эти эффекты исчезают в течение 2-3 месяцев.

При использовании сульфасалазина сообщалось об опасных для жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациентов следует предупредить о признаках и симптомах и тщательно следить за реакцией кожи, особенно в первые недели лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина. При одновременном назначении с антикоагулянтами и гипогликемическими средствами — производными сульфонилмочевины препарат усиливает их действие. В связи с угнетением сульфасалазином фермента тиопуринметилтрансферазы при одновременном применении сульфасалазина и тиопурин-6-меркаптопурину или азатиоприна может возникать угнетение функции костного мозга и лейкопения.

Применение сульфасалазина и метотрексата у больных ревматоидным артритом не изменяет фармакокинетических характеристик препарата. Однако сообщалось о повышении частоты побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, в частности тошноты. Антибиотики могут снижать эффективность Сульфасалазина.

Фармакологические свойства

Сульфасалазин является противовоспалительным средством. Оказывает иммуносупрессивную действие, особенно в соединительной ткани, кишечной стенке и серозной жидкости, где его концентрация высока. Благодаря кишечной флоре сульфасалазин распадается до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Сульфапиридин подавляет пролиферацию клеток-киллеров и трансформацию лимфоцитов.

Около 30% от принятой дозы сульфасалазина абсорбируется в тонком кишечнике; остальные 70% метаболизуются благодаря кишечной флоре в толстом кишечнике в сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Максимальные концентрации сульфасалазина и его метаболитов в плазме достаточно сильно различаются у разных пациентов — при низком уровне ацетилирования они намного выше и связанные с участившимися случаями нежелательных явлений. Он хорошо связывается с белками плазмы и соединительной тканью. Наибольшая часть абсорбированного количества сульфасалазина попадает с желчью в кишечник; незначительное количество выделяется в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения сульфасалазина составляет от 5 до 10:00.

Наибольшая часть заявленного сульфапиридина абсорбируется и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 ч после приема препарата. Метаболизируется в печени (путем ацетилирования, гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. Период полувыведения составляет от 6 до 14 часов в зависимости от скорости ацетилирования. Только около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируется в печени и выводится почками с мочой. Остальные выводится в неизмененном виде с калом.

Основные физико-химические свойства

круглые, коричневато-желтые, слегка двояковыпуклые со скошенными краями, покрытые прозрачной бесцветной оболочкой.

Срок годности

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения /

KRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.

Местонахождение

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения /

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Источник: http://www.medcentre24.ru/medikamenty/sulfasalazin.html

Сульфасалазин – лекарственный препарат, входящий в группу сульфаниламидов: сильных противомикробных веществ. Лекарство считается одним из самых действенных средств против кишечных заболеваний, в т.ч. аутоиммунного характера, а также поражений соединительной и хрящевой ткани. Но назначать его должен исключительно специалист, т.к. Сульфасалазин имеет ряд особенностей и противопоказаний, которые нужно обязательно учитывать при назначении терапии.

Сульфасалазин – инструкция по применению

Препарат отличается активным антимикробным действием на патогенную микрофлору, размножающуюся в кишечнике при инфекционных заболеваниях. Механизм действия Сульфасалазина основан на свойстве действующего компонента накапливаться в тканях толстого отдела кишечника и последующим высвобождением месалазина (специальной кислоты) и противомикробного вещества. Первое вещество эффективно снимает воспаление, а второе уничтожает патогенные микроорганизмы, за счет чего и достигается основное действие медикамента.

Сульфасалазин — антибиотик или нет?

Сульфасалазин не является антибиотиком, это противомикробный препарат, а значит, он не угнетает «полезную» микрофлору кишечника и его прием не требует дополнения противодиарейными средствами, употребления бифидо- или лактобактерий. При этом одновременный прием Сульфасалазина с антибиотиками не рекомендуется, т.к. они значительно снижают его терапевтическое действие именно за счет угнетения «хороших» бактерий, чем позволяют патогенам размножаться сильнее.

Фармакологическая группа

Сульфасалазин входит в группу медикаментов, оказывающих противовоспалительное и противомикробное действие, используемых для лечения кишечных и ревматоидных заболеваний.

Состав Сульфалазин

Действующее вещество препарата — сульфасалазин в объеме 500 миллиграмм. Дополнительными компонентами являются:

  • крахмал прежелатинизированный;
  • магния стеарат;
  • кремния диоксид коллоидный безводный и прочие.

Форма выпуска Сульфасалазина

Пилюли имеют круглую форму, коричневый цвет с желтым отливом. Помещены в контурные ячейковые конвалютки по 10 штук в каждой, коробка включает 5 блистеров.

Рецепт Сульфалазин на латинском языке

Препарат входит в группу рецептурных фармакологических продуктов, и для его приобретения потребуется получить у лечащего гастроэнтеролога соответствующий бланк. Заполняется он так:

Rp: Tab. Sulfasalazine 500mg

D.t.d: No 50 in tab.

S: по специальной схеме.

Показания к применению Сульфасалазин

Согласно аннотации, лекарство показано пациентам, страдающим:

  • неспецифическим язвенным колитом и проктитом;
  • болезнью Крона;
  • ревматоидным артритом, в т.ч. у пациентов младшего возраста, при котором лечение гормональными средствами не приносит нужного терапевтического результата.

Также медикамент может быть назначен для профилактики системных патологий, находящихся в стадии ремиссии.

От чего помогают таблетки Сульфасалазин

Кроме показаний, указанных в аннотации, медикамент может быть назначен и при других патологиях. Так, выраженный эффект от лечения наблюдался при лечении всех типов артрита, включая развивающийся на фоне псориаза. Также назначают препарат Сульфасалазин при болезни Бехтерева (анкилозирующем спондилите, одной из форм артрита позвоночника) и синдроме Рейтера (одновременном поражении патогенами суставов, отделов мочеполовой системы и конъюнктивы глаз), где он выступает в качестве базисного фармакологического продукта, предназначенного для снижения защитных сил организма (иммуносупрессии).

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ  Дисбактериоз кишечника: симптомы и лечение

Включаются таблетки и в терапию лиц, страдающих алкоголизмом, что помогает предотвратить прогрессирование цирроза печени и даже значительно восстановить клетки главного кроветворного органа.

Хорошие результаты от использования наблюдались при лечении идиопатической крапивницы, причем в случаях, когда использование противоаллергических фармакологических продуктов было бесполезным.

Противопоказания Сульфасалазина

Перед назначением препарата доктор должен убедиться в отсутствие у пациента таких патологических состояний:

  • индивидуальная непереносимость основного действующего вещества, его метаболитов и вспомогательных компонентов;
  • генетических заболеваний печени, при которых синтез эритроцитов протекает с нарушениями (порфирия);
  • снижение нормы белых кровяных телец (лейкоцитов) в крови;
  • болезни крови, влияющие на способность костного мозга синтезировать кровяные клетки;
  • недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • патологии печени и почек в тяжелой стадии;
  • непроходимость кишечника или мочеточников;
  • детский возраст до 5 лет;
  • период лактации.

С осторожностью, корректировкой дозировки и под квалифицированным контролем Сульфасалазин назначают больным с:

  • бронхиальной астмой;
  • атопическим дерматитом;
  • имеющим в прошлом случаи гиперчувствительности, вызванные приемом сильнодействующих препаратов;
  • системными формами ЮРА;
  • женщинам в положении.

Дозировка и схема приема Сульфасалазина

Пьют пилюли перорально, после еды, запивая чистой водой. Лечение проводится по схеме, подразумевающей прием таблеток через равные временные промежутки.

При кишечных заболеваниях взрослым и подросткам старше 16 лет:

  • 1-й день – по 1 таблетке 4 раза в сутки;
  • 2-й день – по 2 таблетки 4 раза в день;
  • с 3-го дня – по 3-4 пилюли каждые 6 часов.

Лечение продолжается до исчезновения основных симптомов. Дальнейшая терапия, в т.ч. превентивная при ремиссии хронической формы, проводится на протяжение 2-3 месяцев по 1 пилюле каждые 6-8 часов.

Детская дозировка составляет 1 таблетку 4 раза в день в остром периоде, для профилактики Сульфасалазин в педиатрии не применяют.

При патологиях суставных соединений взрослым:

  • 1-я неделя – по 1 таблетке в день;
  • 2-я неделя – по 1 пилюле каждые 12 часов;
  • 3-я неделя – по 1 таблетке каждые 8 часов и т.д.

Увеличение дозы может продолжаться каждые 7 дней до купирования приступа болезни, но при условии, что суточная дозировке не превысит 3 грамм в день, т.е. 6 таблеток. Продолжительность лечения составляет не менее полугода, стойкий эффект обычно появляется через 1,5-2,5 месяца.

Детская дозировка зависит от возраста и веса ребенка:

  • 5-8 лет (20-29 кг) – 500 мг 2 раза в день;
  • 8-12 лет (30-39 кг) – 500 мг каждые 8-12 часов;
  • 12-16 лет (40-59 кг) – 500 мг 3 раза в сутки или 1г каждые 12 часов;
  • от 16 лет (свыше 50 кг) – 1 грамм 2 раза в день.

Побочные эффекты Сульфасалазина

Превышение рекомендованных объемов действующего вещества или наличие у пациента патологий, влияющих на механизм действия лекарства, способно вызвать развитие нежелательных последствий от приема пилюль. Так, побочные действия Сульфасалазина обычно развиваются со стороны следующих систем внутренних органов:

  • ЦНС – боли в голове и головокружения, слабость, разбитость, бессонница или сонливость, расстройства восприятия реальности, поражение периферических нервных волокон, нарушение координации движения, судороги, заложенность и шум в органах слуха;
  • сердца, сосудов и органов кроветворения – уменьшение количества основных клеток кровеносного русла;
  • желудочно-кишечного тракта – диспепсия, повышенное газообразование, резкое и значительное снижение массы тела, появление крови в каловых массах, желтуха, воспаление поджелудочной железы;
  • мочевыделительных путей – дисфункции почек, воспаление интерстициальной ткани и канальцев почек;
  • репродуктивной системы – снижение общего объема сперматозоидов в семенной жидкости, проблемы с зачатием;
  • иммунной системы – проявления аллергии, отек Квинке, эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная экзема.

Также фиксировались общие реакции: усиление чувствительности к ультрафиолетовым лучам, лихорадка, поражение альвеол и плевральных тканей органов дыхания аллергической этиологии.

Имеются случаи передозировки лекарственным средством, которые проявляются в виде рвоты и тошноты, головокружений, болей в брюшной полости. Лечение состоит в промывании желудка, приеме мочегонных и симптоматических медикаментов.

Сульфасалазин при беременности и грудном вскармливании

Женщинам в деликатном положении назначать Сульфасалазин не рекомендуется, т.к. есть клинические данные, что он способен влиять на развитие плода. Но в экстренных ситуациях, обусловленных жизненными показаниями, медикамент может быть назначен, но только в третьем триместре беременности, на короткий период времени и в самых минимальных дозах. Лечение обязательно проводится под контролем врача и при первых жалобах пациентки на ухудшение самочувствия или изменение поведения ребенка (редкие или слишком частые толчки) должно быть немедленно прекращено.

Сульфасалазин и алкоголь – совместимость

Аннотация средства не содержит данных о взаимодействии компонентов таблеток и этилового спирта, значит точных клинических данных о возможных последствиях нет. Однако врачи запрещают принимать Сульфасалазин с алкоголем, т.к. последствия такой терапии могут быть самыми непредсказуемыми.

Так, этанол оказывает губительное воздействие на сердце, кровеносные сосуды, главные фильтры организма, поэтому риск развития побочных явлений этих органов возрастает в несколько раз. Также именно прием алкоголя является одним из факторов развития патологий, при которых назначается Сульфасалазин, поэтому, продолжая пить крепкие напитки, пациент сводит на «нет» само лечение и способствует дальнейшему прогрессу болезни.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении Сульфасалазина, лечащий врач учитывает другие лекарства, принимаемые больным по жизненным показаниям или для борьбы с определенным заболеванием. Особое внимание следует обратить на такие группы препаратов:

  • антибиотики – их прием снижает терапевтической эффект сульфасалазина;
  • витамин В9 – его биодоступность уменьшается;
  • средства против диабета (в таблетированной форме), для разжижения крови, производные сульфонилмочевины – эффект от приема усиливается;
  • иммуносупрессоры, препараты с токсическим действием на печень и почки, противоопухолевые медикаменты – усиливается риск развития их побочных реакций;
  • средства, способные угнетать синтез кровяных клеток костным мозгом – увеличивается риск снижения общего числа тромбоцитов и лейкоцитов.

Аналоги Сульфасалазина

Первый о основной аналог Сульфасалазина – Сульфасалазин ЕН, еще один синоним с таким же действующим веществом – Салазопирин-En.

К заменителям по терапевтическому действию относят:

Отличие Сульфасалазина от Сульфасалазина ЕН

Разница в аналогах незначительная: таблетки с приставкой «ЕН» имеют специальную защитную оболочку, которая не позволяет им растворяться в желудке. Растворение пилюли и всасывание полезных компонентов происходит в кишечнике, а значит нагрузка на пищеварительную систему уменьшается, снижается риск развития побочных эффектов со ее стороны.

Что лучше, Сульфасалазин или Салофальк?

Основа Салофалька – противовоспалительный компонент месалазин, форм выпуска средства несколько – таблетки, суспензия для ректального введения и ректальные суппозитории, гранулы, дозировка также разная, от 250 миллиграмм до 1 грамма.

Но назначают средство только при патологиях кишечника, заболевания же соединительной ткани в списке показаний отсутствуют. Схема приема идентичная, но вот противопоказания отличаются: он запрещен при пептической язве и геморрагическом диатезе.

Главное отличие в цене: Салофальк стоит около 1740 рублей за 100 штук, тогда как Сульфасалазин обойдется в 680 рублей за такое же количество пилюль (по 340 рублей за 50 штук). Салофальк имеет определенное преимущество – он назначается пациентам, столкнувшимся с непереносимостью сульфасалазина, еще он лучше переносится и более удобен в применении за счет разных форм выпуска, но следует учесть, что он не обладает противомикробным действием, а значит, не сможет противостоять патогенной микрофлоре.

Если позволяют финансы, предпочтение лучше отдать Салофальку, но при борьбе с болезнями ОДА или борьбе с инфекциями он окажется бесполезен.

Что лучше, Сульфасалазин или Месакол?

Месакол — еще один противовоспалительный препарат, имеющий довольно узкое назначение – болезнь Крона, в связи с этим он не может считаться полным аналогом Сульфасалазина. Имеет сходные с Салофальком противопоказания, а вот побочные эффекты у всех лекарств практически одинаковы.

Есть разница в цене – Мекасол практически в 2 раза дороже Сульфасалазина (774 рублей против 340 рублей за 50 штук), поэтому выбирая между этими препаратами, предпочтение однозначно отдается второму, если у больного нет к нему противопоказаний.

Сульфасалазин – отзывы при ревматоидном артрите

Отзывы о применении медикамента при поражении суставов противоречивые: одна часть пациентов отмечает практически полное отсутствие результата терапии и развитие побочных эффектов, вторая отмечает выраженный эффект и хорошую переносимость. Из этого можно сделать вывод, что действенность препарата зависит от индивидуальных особенностей организма больного. Еще один важный момент – улучшение состояния здоровья наблюдается не ранее, чем через 2-3 месяца с начала приема пилюль, поэтому до этого время однозначно утверждать, что лекарство не помогло, нельзя.

А вот отзывы об использовании Сульфасалазина при язвенном колите довольно положительные: более 90% больных отмечают исчезновение болей и общее улучшение самочувствия, но при этом около трети жалуются на нежелательные реакции, которые вынуждают прекращать или прерывать терапию.

Источник: http://lifetab.ru/sulfasalazin-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-otzyivyi-pri-revmatoidnom-artrite/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector